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热点信息|935693-62-2|BIX 01294参考用途

发表时间:2021-05-17


BIX-01294用途

BIX-01294 是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 1.9 μM。



1、产品物理参数:

常用名

BIX-01294

英文名

BIX 01294

CAS

935693-62-2

分子量

490.64

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C28H38N6O2

熔点

无资料

闪点

无资料

 

 

 

2、技术资料:

体外研究

GIXanull ES细胞的BIX-012944.1μM)处理导致H3K9me2水平的进一步降低。 BIX-01294在几个G9a靶基因上减少H3K9me2 [1]BIX-012945μM)降低原核和2细胞期胚胎中的全局H3K9甲基化水平。短暂暴露于BIX-01294的胚胎具有降低的妊娠能力[2]BIX-012941μg/ mL)导致胎儿PASMCBrdU掺入减少。 BIX-01294处理减少了PDGF诱导的PASMCs迁移[3]

激酶实验

将测试化合物在含有4DMSO50mM Tris-HCl pH 8.5中稀释至12μg/ mL,并将10μL分配到孔中。空白孔和对照孔仅接受化合物缓冲液。将10μg/ mLGST-G9a40μMSAM50mM Tris HCl pH 8.5 / 10mM DTT中稀释,并以20μL的体积加入。空白孔仅接收Tris / DTT缓冲液。通过在50mM Tris pH 8.5中以10μL的体积加入800nM H31-20- 生长素底物引发反应,并在室温下温育60分钟。用100μLish缓冲液(50mM Tris pH 7.4,150mM NaCl0.05Tween 20,0.2BSA)洗涤板3次。接下来,含有5ngα-2X-二甲基H350μLLooroimmunoassayFI)缓冲液(50mM Tris HCl pH 7.8,150mM NaCl0.05%吐温40,25μMDTPA0.2BSA0.05BGG)将-K95ng山羊抗兔Eu螯合物加入到板的所有孔中,并将平板在室温下再温育1小时。将板用100μLish缓冲液洗涤3次,并向每个孔中加入50μL的增强溶液。在Viewlux微板成像仪成像45分钟后测量时间分辨荧光15秒,具有354μs窗口,400μs延迟,360nm激发和618nm发射。


3、BIX-01294物理化学性质

分子式 C28H38N6O2
分子量 490.64
PSA 75.22000
LogP 6.22090
计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):4.5

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:8

4.可旋转化学键数量:7

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积66

7.重原子数量:36

8.表面电荷:0

9.复杂度:656

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1


4、BIX-01294英文别名

N-(1-Benzyl-4-piperidinyl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)-4-quinazolinamine trihydrochloride hydrate
4-Quinazolinamine, 2-(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-6,7-dimethoxy-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-, hydrochloride, hydrate (1:3:1)
BIX 01294
BIX-01294


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