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解析|1883429-22-8|BI-9564参考用途

发表时间:2021-05-17


BI-9564用途

BI-9564 是一种选择性的,细胞透过的 BRD9 BD 抑制剂,对 BRD9 的 Kd 值为 5.9 nM,对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。


1、产品物理参数:

常用名

BI-9564

英文名

BI-9564

CAS

1883429-22-8

分子量

353.415

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

519.9±50.0 °C at 760 mmHg

分子式

C20H23N3O3

熔点

无资料

闪点

268.3±30.1 °C

 

 

 

2、技术资料:

体外研究

BI-9564<5μM)对324种激酶没有活性,而在10μM时,55GPCR中仅有2种观察到抑制> 40%。 BI-9564对人急性髓系嗜酸性粒细胞白血病细胞系EOL-1具有抗增殖作用,EC50800 nM [1]BI-9564显示BRD7Kd73 nM,对BRD9的选择性比高度同源的溴结构域BRD710倍以上,溴结构域BRD7已被暗示为肿瘤抑制因子并在癌细胞中下调[2]

体内研究

BI-9564180 mg / kgpo)显示出有吸引力的ADME / PK曲线,用于体内概念验证研究。与人类AML的异种移植模型中对照组的存活相比,BI-95642天内产生适度但显着的额外存活益处[1]

 

3、BI-9564物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 519.9±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C20H23N3O3
分子量 353.415
闪点 268.3±30.1 °C
精确质量 353.173950
LogP 2.05
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.590

4、BI-9564英文别名

4-{4-[(Dimethylamino)methyl]-2,5-dimethoxyphenyl}-2-methyl-2,7-naphthyridin-1(2H)-on
2,7-Naphthyridin-1(2H)-one, 4-[4-[(dimethylamino)methyl]-2,5-dimethoxyphenyl]-2-methyl-
4-{4-[(Diméthylamino)méthyl]-2,5-diméthoxyphényl}-2-méthyl-2,7-naphtyridin-1(2H)-one
4-{4-[(Dimethylamino)methyl]-2,5-dimethoxyphenyl}-2-methyl-2,7-naphthyridin-1(2H)-one
BI-9564

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