内部资讯|475-83-2|Nuciferine参考用途

常用名

荷叶碱

英文名

Nuciferine

CAS号

475-83-2

分子量

295.375

密度

1.1±0.1 g/cm3

沸点

430.7±45.0 °C at 760 mmHg

分子式

C19H21NO2

熔点

165.5°C

闪点

151.9±17.3 °C

体外研究

Nuciferine是DD2受体的部分激动剂，具有与阿立哌唑相似的活性（Emax =多巴胺的67％）（Emax =多巴胺的50％）。与其部分激动剂活性一致，Nuciferine抑制多巴胺诱导的Gi激活，其效力类似于氯氮平（Nuciferine KB = 62 nM;氯氮平KB = 20 nM），通过Schild回归分析[1]确定。天然产物Nuciferine可作为成虫蠕动的有效抑制剂。 Nuciferine可有效抑制成人血吸虫的基础和5-HT诱发运动。 Nuciferine分别以0.24±0.04和0.62±0.22μM抑制Sm.5HTRL和血吸虫[2]。

体内研究

在与抗精神病药物作用相关的啮齿动物模型中，Nuciferine阻断5-HT2A激动剂的头部抽搐反应和辨别刺激作用，取代氯氮平辨别刺激，增强苯丙胺诱导的运动活性，抑制苯环利定（PCP）诱导的运动活动，并获救PCP诱导的前脉冲抑制破坏而不引起强直性昏厥。在存在1或3mg / kg Nuciferine的情况下，累积的PCP剂量产生与PCP单独相似的替代。在氯氮平训练的动物中，在10 mg / kg Nuciferine（80.63％药物杠杆反应）中观察到1.25 mg / kg氯氮平的剂量依赖性替代，ED50值为5.42 mg / kg（95％CI 3.09-9.48） mg / kg）虽然测试的较低剂量（0.1 mg / kg-3 mg / kg）未能产生替代氯氮平的判别线索。除了对氯氮平适当杠杆的高百分比响应之外，与载体对照点相比，10mg / kg Nuciferine也产生显着的速率抑制（p <0.001）[1]。

激酶实验

对于亲和力测定，将Nuciferine进行初级放射性配体结合测定，在单个10μM浓度下测试以置换给定受体靶标处的50％放射性配体。如果超过50％的放射性配体被置换，则选择Nuciferine用于在与放射性配体竞争时以11个浓度一式三份测试的二级结合测定，以产生IC 50和Ki。使用在Kd处或附近的放射性配体，在96孔板中，在每孔125μL的适当结合缓冲液中进行结合测定。将板在室温下在黑暗中温育90分钟。通过使用96孔Filtermate收集器在0.3％聚乙烯亚胺浸泡的96孔过滤垫上真空过滤，然后至少洗涤三次冷洗涤缓冲液来终止反应。将闪烁混合物熔化到干燥的过滤器上，并使用Wallac Trilux Microbeta [1]计数放射性。