名称:奎扎替尼二盐酸盐
品牌:PERFEMIKER
CAS号:950769-62-7
货号:PN05842
规格:1g/纯度:>99%/价格:
链接:https://www.perfemiker.cn/product/1827565.html
奎扎替尼二盐酸盐（Quizartinib Dihydrochloride，代号 AC220）属于第二代 II 型选择性酪氨酸激酶小分子抑制剂，本品科研级纯度≥98%，严格控制工艺杂质、手性异构体、重金属及残留溶剂，批次激酶抑制活性、理化稳定性、溶解性高度统一，广泛应用于 FLT3 突变急性髓系白血病药理机制研究、激酶靶点活性筛选、耐药肿瘤模型构建、靶向药物联用评价、抗肿瘤先导化合物构效关系探究等肿瘤药理与分子生物科研场景。分子式C29H34Cl2N6O4S，分子量 633.59，外观为类白色至淡黄色结晶粉末，易溶于 DMSO、甲醇、乙醇等极性有机溶剂，可微溶于酸性水溶液，水溶性经盐酸盐成盐优化显著提升，细胞给药利用率更高。密封置于 - 20℃避光干燥惰性环境储存，远离高温、强光、强氧化剂，规范存放条件下稳定保质期可达 24 个月。 本品作为高选择性 FLT3-ITD 突变靶向工具药，可特异性结合 FLT3 激酶非活性构象，强效抑制持续活化的 FLT3 信号通路，脱靶毒性远低于第一代多靶点激酶抑制剂，无需二次纯化精制，可直接用于体外细胞增殖抑制实验、激酶水平活性检测、荷瘤小鼠体内药效评价、肿瘤耐药机制挖掘、化疗药物协同增效验证等高精密靶向抗肿瘤科研实验，是血液肿瘤精准药理研究领域经典阳性对照试剂与靶点验证工具分子。
FLT3 激酶选择性抑制机制：奎扎替尼二盐酸盐可精准结合 FLT3 激酶 ATP 结合口袋疏水区域，锁定激酶非活化构象，阻断 ATP 与 FLT3 受体结合，强效抑制 FLT3-ITD 突变引发的受体持续自磷酸化，从上游切断异常激活的酪氨酸激酶信号传导，显著抑制白血病细胞恶性增殖能力。 下游增殖通路阻断调控机制：通过抑制 FLT3 激酶活性，下调 PI3K/AKT、RAS/RAF/MEK/ERK 等多条促存活信号通路磷酸化水平，阻滞肿瘤细胞周期进展，抑制白血病细胞无限增殖，同时启动内源性凋亡通路，诱导 FLT3 突变阳性髓系肿瘤细胞发生程序性死亡。 低脱靶靶向安全调控机制：相较于广谱激酶抑制剂，本品对 FLT3 靶点选择性显著提升，对 c-KIT、PDGFR 等同源激酶抑制作用微弱，可最大程度规避脱靶带来的造血抑制、脏器毒性等副作用，适合长期体内给药模型用于靶向药物安全性与耐药机制研究。 化疗协同增敏作用机制：可清除化疗后体内微小残留白血病病灶，逆转肿瘤细胞化疗耐药表型，与蒽环类、阿糖胞苷等经典化疗药物联用，实现靶向联合化疗增效，降低肿瘤复发概率，用于白血病全程治疗方案优化机理探究。
以 MV-4-11 等 FLT3-ITD 阳性细胞构建给药模型，评价候选小分子化合物抗白血病增殖活性，开展靶向药物构效关系研究。
用于 FLT3 激酶生化实验，测定受试药物半数抑制浓度 IC50，筛选高选择性 FLT3 靶向先导化合物，完成靶点亲和力验证。
构建异种移植白血病小鼠模型，通过口服给药评估单药、联合化疗方案的肿瘤抑制效果、药物体内耐受性与脏器毒性。
诱导耐药细胞株，探究激酶区域继发突变、旁路信号代偿激活等耐药成因，为新一代抗耐药血液肿瘤靶向药物研发提供实验依据。
与化疗药、免疫检查点抑制剂联用，探究协同抗肿瘤、逆转耐药的分子机制，优化白血病精准联合治疗给药策略。
靶向激酶抑制剂药理验证、肿瘤细胞凋亡检测、靶点信号通路蛋白分析、体内抗肿瘤药效评价等实训课程，试剂靶向活性稳定，实验数据重复性优异。
使用方法：细胞药理实验采用无菌 DMSO 配制避光高浓度母液，低温分装冻存，培养基梯度稀释至安全工作浓度后给药处理，检测细胞活力、周期、凋亡及通路蛋白磷酸化水平；体内动物实验采用适宜酸性助溶剂制备口服给药液，按照给药方案连续灌胃，定期监测肿瘤体积、小鼠体重、血常规及脏器病理相关指标。 注意要点：本品杂环小分子结构遇强光、高温易发生氧化异构，称量、配液、储存全程避光干燥操作，防止靶向抑制活性衰减；本品为盐酸盐形式，不可在强碱性体系中长期存放，易发生游离碱析出导致药效下降；全程在通风橱内操作，佩戴丁腈手套、护目镜，避免粉尘吸入与皮肤黏膜长时间接触；母液分装后反复冻融次数不超过 3 次，避免药物降解失效；仅限实验室体外细胞、动物药理科研使用，不可直接作为临床原料药量产；细胞及动物实验必须设置溶剂空白对照组，排除有机溶剂对细胞、动物生理指标的干扰；实验有机废液归入有机危险废物统一处置；试剂出现发黄、结块、异味则判定氧化变质，禁止继续用于药理实验；批次靶向活性稳定，无需预处理可直接用于激酶检测与体内外药效评价。
奎扎替尼二盐酸盐（≥98%）凭借 FLT3 靶点选择性强、激酶抑制活性高效、体内口服生物利用度优异、脱靶副作用低、抗肿瘤药效稳定、批次生物活性高度统一等核心优势，成为 FLT3 突变急性髓系白血病靶向新药筛选、激酶靶点验证、肿瘤耐药机制、联合治疗方案研发领域的标准化科研工具试剂。有效解决广谱激酶抑制剂靶点特异性差、实验背景干扰大、血液肿瘤缺少专用阳性对照药的科研痛点，为血液系统恶性肿瘤精准靶向药理研究提供稳定可靠的药效参照体系。 当前依托奎扎替尼二盐酸盐搭建的靶向药效筛选、激酶活性评价、耐药模型构建、联合用药机理科研体系，持续支撑急性髓系白血病靶向新药研发、肿瘤信号通路解析、微小残留病灶干预策略等热点科研课题。随着血液肿瘤精准医疗、小分子靶向药物优化、耐药机制研究技术不断升级，高纯奎扎替尼二盐酸盐将在 FLT3 靶点新药活性评价、肿瘤耐药靶点挖掘、化疗协同治疗方案优化中持续发挥核心工具药作用，为肿瘤药理学、药剂学、血液生物学方向基础科研与转化试验提供靶向活性稳定、纯度可靠、批次统一的第二代 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂标准化科研保障。
