WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂；抑制 RET，KDR 和 EGFR 的IC50 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。
1、产品物理参数：
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常用名 |
英文名 |
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CAS号 |
分子量 |
297.309 |
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密度 |
1.3±0.1 g/cm3 |
沸点 |
476.5±40.0 °C at 760 mmHg |
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分子式 |
C16H15N3O3 |
熔点 |
无资料 |
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闪点 |
242.0±27.3 °C |
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2、技术资料：
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体内研究 |
WHI-P180也是IgE介导的肥大细胞反应的活性抑制剂。静脉注射，腹腔注射或口服给药后，CD-1小鼠（BALB / c小鼠）中WHI-P180的消除半衰期小于10分钟。 WHI-P180的系统清除率在CD-1小鼠中为6742mL / h / kg，在BALB / c小鼠中为8188mL / h / kg。值得注意的是，WHI-P180，当连续两次无毒ip推注剂量25 mg / kg给药时，在一个充分表征的被动皮肤过敏小鼠模型中抑制IgE /抗原诱导的血管通透性过高[3]。 |
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激酶实验 |
将抑制剂（WHI-P180）在5μL激酶和测定缓冲液中以下列浓度在板中预孵育15分钟; 13 pM RET和150 pM KDR。通过以2x最终反应浓度添加5μLATP和底物来引发反应。对于RET，这是18μM和2μM;对于KDR，分别为16μM和1μM。对于每个靶标，以ATP Km进行反应。使测定在室温下进行20分钟，然后加入含有EDTA的10μLHTRF检测缓冲液，所述EDTA补充有用Eu3 + -Cryptate（1：100稀释）标记的TK-抗体和链霉抗生物素蛋白-XL665（128nM）。在室温下孵育1小时后，测量FRET信号[1]。 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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| 沸点 | 476.5±40.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C16H15N3O3 |
| 分子量 | 297.309 |
| 闪点 | 242.0±27.3 °C |
| 精确质量 | 297.111328 |
| PSA | 76.50000 |
| LogP | 2.44 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.689 |
| 3-[(6,7-Dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]phenol |
| 3-[(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amino]phenol |
| Phenol, 3-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]- |
| WHI-P180 |
