1、产品物理参数：
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常用名 |
英文名 |
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CAS号 |
分子量 |
无资料 |
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密度 |
无资料 |
沸点 |
无资料 |
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分子式 |
无资料 |
熔点 |
无资料 |
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闪点 |
无资料 |
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2、技术资料：
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体外研究 |
激酶试验的结果表明，THZ531有效抑制CDK12和CDK13，IC50分别为158 nM和69 nM;而CDK7和CDK9的抑制作用弱于50倍，IC50分别为8.5和10.5μM。 THZ531处理导致Jurkat细胞增殖显着且不可逆转地降低，IC50为50nM。用递增剂量的THZ531处理后的FACS细胞周期分析显示出呈现亚G1含量的细胞数量的剂量和时间依赖性增加。在50nM THZ531，在实验的时间过程中，在DMSO对照中未观察到凋亡细胞百分比的增加。较高剂量的THZ531导致显着的膜联蛋白V信号，72小时内具有30-40％的膜联蛋白V-阳性染色细胞。还观察到THZ531治疗后延长Pol II的显着减少[1]。 |
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激酶实验 |
用THZ531或DMSO处理细胞6小时。处理后，用冷PBS洗涤细胞2倍，然后在下列裂解缓冲液中裂解：50mM Hepes pH 7.4,150mM NaCl，1％Nonidet P40替代物，5mM EDTA，1mM DTT和蛋白酶/磷酸酶混合物。清除后，用bio-THZ1或bio-TH531处理裂解物，在4℃下过夜。将裂解物在室温下进一步温育3小时，以提高共价键形成的效率。然后将裂解物与链霉抗生物素蛋白琼脂糖一起在4℃下下拉2至3小时[1]。 |
THZ531
