1、产品物理参数:
|
常用名 |
英文名 |
||
|
CAS号 |
分子量 |
431.50700 |
|
|
密度 |
无资料 |
沸点 |
无资料 |
|
分子式 |
C24H21N3O3S |
熔点 |
无资料 |
|
闪点 |
无资料 |
|
|
2、技术资料:
|
体外研究 |
TAI-1干扰Hec1-Nek2蛋白的相互作用,导致Nek2降解,在中期诱导显著的染色体错位,并诱导细胞凋亡[1]。TAI-1通过诱导凋亡蛋白caspase3和PARP的断裂以及抗凋亡蛋白MCL-1的降解而诱导癌细胞死亡,提示TAI-1可激活凋亡通路[1]。TAI-1对许多癌细胞有效,如慢性髓系白血病、宫颈癌、乳腺癌、转移性胸膜癌、浸润性导管癌、急性髓系白血病、髓性白血病、结直肠癌细胞,GI50小于100nm[1]。 |
|
体内研究 |
TAI-1(静脉注射20mg/kg或口服PO/BID 150mg/kg)抑制多肿瘤异种移植模型的肿瘤生长[1]。动物模型:C.B-17 SCID小鼠(6-7周,21-24g)[1]。剂量:20 mg/kg静脉注射/或150 mg/kg/次口服。给药:QDx28周期。结果:导致Huh-7的肿瘤生长明显减慢,Colo205和MDA-MB-231模型的肿瘤生长受到一定程度的抑制。没有导致体重下降。 |
| 分子式 | C24H21N3O3S |
|---|---|
| 分子量 | 431.50700 |
| 精确质量 | 431.13000 |
| PSA | 101.58000 |
| LogP | 5.94810 |
| N-(4-(4-(4-methoxyphenoxy)-2,6-dimethylphenyl)thiazol-2-yl)isonicotinamide |
| TAI-1 |