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解析|1334921-03-7|TAI-1参考用途

发表时间:2021-05-06

TAI-1用途

TAI-1 是具有口服活性的、抗肿瘤活性的化合物,是高效的、first-in-class Hec1 抑制剂,在 K562 细胞中的 GI50 值为 13.48 nM。


1、产品物理参数:

常用名

TAI-1

英文名

TAI-1

CAS

1334921-03-7

分子量

431.50700

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C24H21N3O3S

熔点

无资料

闪点

无资料

 

 

 

2、技术资料:

体外研究

TAI-1干扰Hec1-Nek2蛋白的相互作用,导致Nek2降解,在中期诱导显著的染色体错位,并诱导细胞凋亡[1]TAI-1通过诱导凋亡蛋白caspase3PARP的断裂以及抗凋亡蛋白MCL-1的降解而诱导癌细胞死亡,提示TAI-1可激活凋亡通路[1]TAI-1对许多癌细胞有效,如慢性髓系白血病、宫颈癌、乳腺癌、转移性胸膜癌、浸润性导管癌、急性髓系白血病、髓性白血病、结直肠癌细胞,GI50小于100nm[1]

体内研究

TAI-1(静脉注射20mg/kg或口服PO/BID 150mg/kg)抑制多肿瘤异种移植模型的肿瘤生长[1]。动物模型:C.B-17 SCID小鼠(6-7周,21-24g[1]。剂量:20 mg/kg静脉注射/150 mg/kg/次口服。给药:QDx28周期。结果:导致Huh-7的肿瘤生长明显减慢,Colo205MDA-MB-231模型的肿瘤生长受到一定程度的抑制。没有导致体重下降。

 

3、TAI-1物理化学性质

分子式 C24H21N3O3S
分子量 431.50700
精确质量 431.13000
PSA 101.58000
LogP 5.94810

4、TAI-1英文别名

N-(4-(4-(4-methoxyphenoxy)-2,6-dimethylphenyl)thiazol-2-yl)isonicotinamide
TAI-1

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