Raltegravir potassium salt 是一种有效的 integrase 抑制剂，用于治疗 HIV 感染。
1、产品物理参数：
常用名
英文名
CAS号
分子量
482.507
密度
1.46 g/cm3
沸点
无资料
分子式
C20H20FKN6O5
熔点
282oC
闪点
无资料
2、技术资料：
体外研究
携带S217H取代的PFV IN对Raltegravir的敏感性低10倍，IC50为900 nM。 PFV IN显示10％的WT活性并且被Raltegravir抑制，IC50为200nM，表明与WT IN相比，对IN链转移抑制剂（INSTI）的敏感性降低了两倍。 S217Q PFV IN与Raltegravir一样对WT酶敏感[1]。 Raltegravir通过葡萄糖醛酸化代谢，而不是肝脏代谢。 Raltegravir在人T淋巴细胞培养物中具有有效的抗HIV-1体外活性，95％抑制浓度为31±20 nM。当Raltegravir在CEMx174细胞中进行测试时，Raltegravir对HIV-2也有活性，IC95为6 nM。 Raltegravir代谢主要通过葡糖醛酸化发生。作为葡萄糖醛酸化酶UGT1A1的强诱导剂的药物显着降低了Raltegravir浓度，因此不应使用。 Raltegravir对肝细胞色素P450活性的抑制作用较弱。 Raltegravir不诱导CYP3A4 RNA表达或CYP3A4依赖性睾酮6-β-羟化酶活性[2]。在镁和钙的存在下，Raltegravir细胞渗透性降低[3]。 Raltegravir和相关的HIV-1整合酶（IN）链转移抑制剂（INSTIs有效阻断病毒复制[4]。在急性感染的人类淋巴样CD4 + T细胞系MT-4和CEMx174中，Raltegravir有效抑制SIVmac251复制。 EC90在低纳摩尔范围内[5]。
体内研究
Raltegravir诱导非人灵长类动物的病毒免疫学改善，进行SIVmac251感染。一种非人类灵长类动物在Raltegravir单一疗法后显示出不可检测的病毒载量[5]。
密度
1.46 g/cm3
熔点
282oC
分子式
C20H20FKN6O5
分子量
482.507
精-确质量
482.111633
PSA
155.07000
LogP
2.13150
外观性状
灰白色固体
储存条件
-20°C Freezer
N-[(4-Fluorophenyl)methyl]-1,6-dihydro-5-hydroxy-1-methyl-2-[1-methyl-1-[[(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)carbonyl]amino]ethyl]-6-oxo-4-pyrimidinecarboxamide Potassium Salt
Potassium 4-[(4-fluorobenzyl)carbamoyl]-1-methyl-2-(2-{[(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)carbonyl]amino}-2-propanyl)-5,6-dioxo-1,2,5,6-tetrahydropyrimidin-2-ide
Raltegravir (potassium salt)
MK 0518
Raltegravir K
Raltegravir(MK-0518)
Raltegravirpotassium
