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头条|210344-98-2|Z-IETD-FMK参考用途

发表时间:2021-04-19

Z-IETD-FMK用途

Z-IETD-FMK是选择性和细胞可渗透的胱天蛋白酶 (caspase 8) 抑制剂。



1、产品物理参数:

常用名

Z-IETD-FMK

英文名

Z-IETD-FMK

CAS

210344-98-2

分子量

654.681

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

925.7±65.0 °C at 760 mmHg

分子式

C30H43FN4O11

熔点

无资料

闪点

513.6±34.3 °C

2、技术资料:

体外研究

Z-IETD-FMK仅对TNFα的促凋亡作用完全抑制,IC500.46μM[1]。发现无毒剂量的Z-IETD-FMKZ-VAD-FMK具有免疫抑制性并抑制由有丝分裂原和IL-2诱导的人T细胞增殖。它们被证明可以阻断活化的原代T细胞中的NF-κB,但对T细胞活化期间IL-2IFN-γ的分泌几乎没有抑制作用[2]Z-IETD-FMK抑制胱天蛋白酶-8的裂解并且仅部分抑制胱天蛋白酶-3PARP的裂解。 Z-IETD-FMK可以阻止暴露于不同凋亡刺激的视网膜细胞中细胞凋亡的执行[3]

体内研究

z-IETD-FMKcaspase-8的药理学抑制有效地减少了肿瘤的生长,这与促炎细胞因子,IL-6TNF-αIL-18IL-1αIL的释放减少密切相关。 -33,但不是IL-1β。此外,caspase-8的抑制减少了先天抑制细胞(如骨髓来源的抑制细胞)的募集,而不是调节性T细胞对荷瘤小鼠肺部的募集[4]


3、Z-IETD-FMK物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 925.7±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C30H43FN4O11
分子量 654.681
闪点 513.6±34.3 °C
精确质量 654.291260
LogP 3.92
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.518


4、Z-IETD-FMK英文别名

Methyl (5S,8S,11S,14S)-5-[(2S)-butan-2-yl]-14-(fluoroacetyl)-11-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8-(3-methoxy-3-oxopropyl)-3,6,9,12-tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4,7,10,13-tetraazahexadecan-16-oate (non-preferred name)
Methyl (5S,8S,11S,14S)-5-[(2S)-2-butanyl]-14-(fluoroacetyl)-11-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8-(3-methoxy-3-oxopropyl)-3,6,9,12-tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4,7,10,13-tetraazahexadecan-16-oate
Z-IETD-FMK


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