Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
1、产品物理参数：
常用名
二对甲苯磺酸拉帕替尼
英文名
Lapatinib ditosylate hydrate
CAS号
388082-78-8
分子量
943.476
密度
1.403 g/mL (20.84 °C)
沸点
750.7oC at 760 mmHg
分子式
C86H86Cl2F2N8O21S6
熔点
237 - 239 °C
闪点
68 °F
2、技术资料：
体外研究
拉帕替尼（GW2016；0.03-10μM；6小时；BT474和HN5细胞）处理以剂量响应方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自磷酸化。GW2016以剂量依赖性方式抑制AKT丝氨酸473的磷酸化[1]。拉帕替尼（GW2016；72小时；HN5，A-43，BT474，N87和CaLu-3细胞）治疗具有选择性抑制人肿瘤细胞系增殖[1]。拉帕替尼（GW2016；1-10μM；72小时；HN5细胞）治疗导致G1期阻滞[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：BT474和HN5细胞浓度：0.03μM，0.1μM，0.3μM，1μM，3μM或10μM孵育时间：6小时结果：以剂量反应方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自磷酸化。AKT的丝氨酸473的磷酸化也以剂量依赖性方式被抑制。细胞增殖试验[1]细胞系：HN5，A-43，BT474，N87和CaLu-3细胞浓度：孵育时间：72小时结果：抑制过表达EGFR或ErbB-2的肿瘤细胞的生长。细胞周期分析[1]细胞系：HN5细胞浓度：1μM或10μM孵育时间：72小时结果：导致G1停滞的诱导。
体内研究
拉帕替尼（GW2016；30-100 mg/kg；口服；每日两次；持续21天；CD-1裸鼠雌性小鼠）治疗以30和100 mg/kg的剂量反应方式抑制HN5细胞的肿瘤异种移植物生长。，在较高剂量下完全抑制肿瘤生长[1]。动物模型：具有HN5细胞的CD-1裸鼠雌性小鼠（4-6周龄）[1]剂量：30mg/kg，100mg/kg给药：口服给药；每日两次；持续21天结果：抑制肿瘤异种移植物以剂量反应方式生长HN5细胞。
密度
1.403 g/mL (20.84 °C)
沸点
750.7oC at 760 mmHg
熔点
237 - 239 °C
分子式
C86H86Cl2F2N8O21S6
分子量
943.476
闪点
68 °F
精确质量
942.184143
PSA
249.46000
LogP
12.26450
外观性状
无色或淡黄色结晶
折射率
n20/D 1.5520(lit.)
N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)-2-furyl]quinazolin-4-amine bis(4-methylbenzenesulfonate) hydrate
N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)-2-furyl]-4-quinazolinamine 4-methylbenzenesulfonate hydrate (1:2:1)
Lapatinib ditosylate (USAN)
N-[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-4-quinazolinamine, 4-methylbenzenesulfonate, hydrate (1:2:1)
T66 BN DNJ EMR CG DO1R CF&& H- BT5OJ E1M2SW1 &&2 p-Tosoh H2O
Lapatinib Ditosilate
4-Quinazolinamine, N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-, 4-methylbenzenesulfonate, hydrate (1:2:1)
Lapatinib ditosylate monohydrate
Lapatinib Ditosylate
