Icatibant acetate (HOE-140 acetate) 是有效的,特异的缓激肽 B2 受体拮抗剂,IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM和 0.798 nM。
1、产品物理参数:
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常用名 |
艾替班特乙酸盐 |
英文名 |
Icatibant acetate |
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CAS号 |
138614-30-9 |
分子量 |
1364.57000 |
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密度 |
1.6g/cm3 |
沸点 |
无资料 |
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分子式 |
C61H93N19O15S |
熔点 |
无资料 |
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闪点 |
无资料 |
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2、技术资料:
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体外研究 |
Icatibant(10-30μM)增强血管紧张素III,但不增强血管紧张素II(由血管紧张素AT1受体介导的收缩)和Lys-des-Arg9-缓激肽,但不能增强des-Arg9-缓激肽(缓激肽B1受体介导的作用)[3]。 |
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体内研究 |
Icatibant(10-30μM)增强血管紧张素III,但不增强血管紧张素II(由血管紧张素AT1受体介导的收缩)和Lys-des-Arg9-缓激肽,但不能增强des-Arg9-缓激肽(缓激肽B1受体介导的作用)[3]。动物模型:CBA/J(H-2k)株雌性小鼠[2]。剂量:0.06、0.3或1.5mg/kg。给药:皮下给药,每日两次。结果:1.5mg/kg剂量组大鼠小肠长度为93.6±6.8mm,0.3mg/kg剂量组大肠长度为94.0±4.1mm,对缩短有明显的预防作用。 |