PR-619 是一种 DUB 抑制剂,作用于 USP4,USP8,USP7,USP2 和 USP5,EC50 分别为 3.93,4.9,6.86,7.2 和 8.61 μM。
1、产品物理参数:
常用名
2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶
英文名
PR-619
CAS号
2645-32-1
分子量
223.278
密度
1.6±0.1 g/cm3
沸点
406.0±45.0 °C at 760 mmHg
分子式
C7H5N5S2
熔点
210℃
闪点
199.3±28.7 °C
2、技术资料:
体外研究
PR-619,一种去泛素化酶抑制剂,可防止降解,表明KCa3.1是通过泛素化降解的目标。在PR-619处理的细胞中,通道降解受到显着抑制,24小时后仍然存在87±1%的KCa3.1(n = 3; P <0.05)[2]。通过MTT测定确定细胞活力,并揭示PR-619在7-10μM的非常窄的浓度范围内发挥浓度依赖性细胞毒性[3]。
激酶实验
将20mM Tris-HCl,pH8.0,2mM CaCl2和2mMβ-巯基乙醇(DUB测定缓冲液)中的重组酶与单剂量或剂量范围的PR-619或P22077在96孔板中预孵育30分钟。添加Ub-PLA2和NBD C6-HPC。使用Perkin Elmer Envision荧光板读数器在室温下监测在测定的线性范围内荧光产物的释放。包含载体(2%(v / v)DMSO)和10mM N-乙基马来酰亚胺作为对照。当观察到≥60%抑制时,使用S形剂量响应方程确定EC 50值。类似的测定方案用于测量其他体外酶测定活性[1]。
密度
1.6±0.1 g/cm3
沸点
406.0±45.0 °C at 760 mmHg
熔点
210℃
分子式
C7H5N5S2
分子量
223.278
闪点
199.3±28.7 °C
精确质量
222.998642
PSA
163.84000
LogP
2.05
外观性状
white to beige
蒸汽压
0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率
1.764
储存条件
?20°C
Thiocyanic acid, 2,6-diamino-3,5-pyridinediyl ester
2,6-Diaminopyridine-3,5-bis(thiocyanate)
2,6-diamino-5-(cyanothio)pyridin-3-yl thiocyanate
Thiocyanic acid,2,6-diamino-3,5-pyridinediyl ester
3,5-bis-thiocyanato-pyridine-2,6-diamine
HMS1440E01
2,6-Diamino-3,5-dithiocyanato-pyridin
2,6-diamino-3,5-bis(thiocyanato)pyridine
QC-8206
2,6-Diamino-3,5-pyridinediyl bis(thiocyanate)
3,5-dithiocyanatopyridine-2,6-diamine
PR-619