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最新|2645-32-1|PR-619合成路线

发表时间:2021-03-05


2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶用途

PR-619 是一种 DUB 抑制剂,作用于 USP4,USP8,USP7,USP2 和 USP5,EC50 分别为 3.93,4.9,6.86,7.2 和 8.61 μM。

1、产品物理参数:

常用名

2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶

英文名

PR-619

CAS

2645-32-1

分子量

223.278

密度

1.6±0.1 g/cm3

沸点

406.0±45.0 °C at 760 mmHg

分子式

C7H5N5S2

熔点

210℃

闪点

199.3±28.7 °C

 

 

 

2、技术资料:

体外研究

PR-619,一种去泛素化酶抑制剂,可防止降解,表明KCa3.1是通过泛素化降解的目标。在PR-619处理的细胞中,通道降解受到显着抑制,24小时后仍然存在87±1%的KCa3.1n = 3; P <0.05[2]。通过MTT测定确定细胞活力,并揭示PR-6197-10μM的非常窄的浓度范围内发挥浓度依赖性细胞毒性[3]

激酶实验

20mM Tris-HClpH8.0,2mM CaCl22mMβ-巯基乙醇(DUB测定缓冲液)中的重组酶与单剂量或剂量范围的PR-619P2207796孔板中预孵育30分钟。添加Ub-PLA2NBD C6-HPC。使用Perkin Elmer Envision荧光板读数器在室温下监测在测定的线性范围内荧光产物的释放。包含载体(2%(v / vDMSO)和10mM N-乙基马来酰亚胺作为对照。当观察到≥60%抑制时,使用S形剂量响应方程确定EC 50值。类似的测定方案用于测量其他体外酶测定活性[1]

3、2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶物理化学性质

密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 406.0±45.0 °C at 760 mmHg
熔点 210℃
分子式 C7H5N5S2
分子量 223.278
闪点 199.3±28.7 °C
精确质量 222.998642
PSA 163.84000
LogP 2.05
外观性状 white to beige
蒸汽压 0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率 1.764
储存条件 ?20°C

4、2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶英文别名

Thiocyanic acid, 2,6-diamino-3,5-pyridinediyl ester
2,6-Diaminopyridine-3,5-bis(thiocyanate)
2,6-diamino-5-(cyanothio)pyridin-3-yl thiocyanate
Thiocyanic acid,2,6-diamino-3,5-pyridinediyl ester
3,5-bis-thiocyanato-pyridine-2,6-diamine
HMS1440E01
2,6-Diamino-3,5-dithiocyanato-pyridin
2,6-diamino-3,5-bis(thiocyanato)pyridine
QC-8206
2,6-Diamino-3,5-pyridinediyl bis(thiocyanate)
3,5-dithiocyanatopyridine-2,6-diamine
PR-619

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