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热点|468740-43-4|BMS-536924参考用途

发表时间:2021-03-05

1、产品物理参数:

常用名

BMS-536924

英文名

BMS-536924

CAS

468740-43-4

分子量

479.959

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C25H26ClN5O3

熔点

无资料

闪点

无资料

 

 

BMS-536924用途


BMS-536924是ATP竞争性IGF-1R/IR抑制剂, IC50分别为100 nM/73 nM。

BMS-536924生物活性

描述

BMS-536924是ATP竞争性IGF-1R/IR抑制剂, IC50分别为100 nM/73 nM。

相关类别

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IGF-1R

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 胰岛素受体

研究领域 >> 癌症

参考文献

[1]. Wittman M, et al. Discovery of a (1H-benzoimidazol-2-yl)-1H-pyridin-2-one (BMS-536924) inhibitor of insulin-like growth factor I receptor kinase with in vivo antitumor activity. J Med Chem. 2005 Sep 8;48(18):5639-43.

[2]. Litzenburger BC, et al. BMS-536924 reverses IGF-IR-induced transformation of mammary epithelial cells and causes growth inhibition and polarization of MCF7 cells. Clin Cancer Res. 2009 Jan 1;15(1):226-37.

[3]. Ohashi H, et al. Insulin-like growth factor receptor expression is associated with aggressive phenotypes and has therapeutic activity in biliary tract cancers. Cancer Sci. 2012 Feb;103(2):252-61.

 BMS-536924物理化学性质

密度

1.4±0.1 g/cm3

分子式

C25H26ClN5O3

分子量

479.959

精确质量

479.172424

PSA

106.27000

LogP

2.61

折射率

1.717

BMS-536924英文别名

CDK inhibitor

4-{[(2S)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino}-3-[4-methyl-6-(morpholin-4-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]pyridin-2(1H)-one

4-{[(2S)-2-(3-Chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino}-3-[4-methyl-6-(4-morpholinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-2(1H)-pyridinone

CHEMBL401930

4-[[(2S)-2-(3-CHLOROPHENYL)-2-HYDROXYETHYL]AMINO]-3-[7-METHYL-5-(4-MORPHOLINYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]-2(1H)-PYRIDINONE

2(1H)-Pyridinone, 4-[[(2S)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]-3-[4-methyl-6-(4-morpholinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-

INSULIN-LIKE GROWTH FACTOR-1 RECEPTOR INHIBITOR

BMS-536924


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