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最新|99533-80-9|K 252a参考用途

发表时间:2021-03-03

最新|99533-80-9|K 252a参考用途

 

1、产品物理参数:

常用名

(+)-抗生素 K 252A

英文名

K-252a

CAS

99533-80-9

分子量

467.473

密度

1.7±0.1 g/cm3

沸点

685.3±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C27H21N3O5

熔点

无资料

闪点

368.2±31.5 °C

 

 

(+)-抗生素 K 252A用途


K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。

(+)-抗生素 K 252A生物活性

描述

K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。

相关类别

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

信号通路 >> 神经信号通路 >> 蛋白激酶

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

靶点

IC50: 470 nM (PKC), 140 nM (PKA), 270 nM (Ca2+/calmodulin-dependent kinase type II), 1.7 nM (phosphorylase kinase)[1][2].

参考文献

[1]. Yasuzawa, T., et al. The structures of the novel protein kinase C inhibitors K-252a, b, c AND d Journal of Antibiotics 39(8), 1072-1078 (1986).

[2]. Davis, P.D., et al. Inhibitors of protein kinase C. 1.1 2,3-bisarylmaleimides Journal of Medicinal Chemistry 35, 177-184 (1992).

 (+)-抗生素 K 252A物理化学性质

密度

1.7±0.1 g/cm3

沸点

685.3±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C27H21N3O5

分子量

467.473

闪点

368.2±31.5 °C

精确质量

467.148132

PSA

94.72000

LogP

4.23

蒸汽压

0.0±2.2 mmHg at 25°C

折射率

1.841

(+)-抗生素 K 252A英文别名

antibiotick252a

PROTEIN KINASE INHIBITOR FROM NORCARDIOP SIS SP.

PROTEIN KINASE INHIBITOR K-252A

PROTEIN KINASE INHIBITOR

K252a

K-252A,NOCARDIOPSIS SP

K-252a

Methyl (15S,16R,18R)-16-hydroxy-15-methyl-3-oxo-28-oxa-4,14,19-triazaoctacyclo[12.11.2.1.0.0.0.0.0]octacosa-1,6,8,10,12,20,22,24,26-nonaene-16-carboxylate

6,9-Epoxy-15H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-7-carboxylic acid, 6,7,8,9,16,17-hexahydro-7-hydroxy-6-methyl-15-oxo-, methyl ester, (6S,7R,9R)-

antibioticsf2370

sf2370


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