描述

MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。

相关类别

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

靶点

VEGFR3

体外研究

MAZ51（2.5-10μM；24小时）阻断多种肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡[2]。MAZ51（0.5-50μM；25分钟）对配体诱导的A431细胞、HEK-293细胞和PAE细胞EGFR、IGF-1R和PDGFRβ的自磷酸化没有影响[2]。细胞增殖实验[2]细胞株：MT450，1AS，ASM，G，AT6.1，MTLN3，MTLY，NM-081细胞浓度：2.5，10μM培养时间：24小时结果：诱导多种肿瘤细胞凋亡。凋亡分析[2]细胞系：MT450，1AS，ASM，G，AT6.1，MTLN3，MTLY，NM-081细胞浓度：2.5，10μM孵育时间：24小时结果：多种肿瘤细胞增殖受阻。

体内研究

MAZ51（8mg/kg；i.p.；每日15天）显著抑制MT450肿瘤的生长[2]。动物模型：Wistar Furth大鼠（含MT450细胞）[1]剂量：8mg/kg给药：腹腔注射；每日15天结果：显著抑制MT450肿瘤的生长。

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

553.9±50.0 °C at 760 mmHg

分子式

C21H18N2O

分子量

314.380

闪点

288.8±30.1 °C

精确质量

314.141907

PSA

32.34000

LogP

5.15

蒸汽压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.729

储存条件

密闭于2-8 oC阴凉干燥环境中

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

分子结构

1、 摩尔折射率：100.09

2、 摩尔体积（m3/mol）：250.9

3、 等张比容（90.2K）：693.2

4、 表面张力（dyne/cm）：58.2

5、 极化率（10-24cm3）：39.68

计算化学

1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：4.3

2、 氢键供体数量：1

3、 氢键受体数量：2

4、 可旋转化学键数量：2

5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：32.3

6、 重原子数量：24

7、 表面电荷：0

8、 复杂度：512

9、 同位素原子数量：0

10、 确定原子立构中心数量：0

11、 不确定原子立构中心数量：0

12、 确定化学键立构中心数量：1

13、 不确定化学键立构中心数量：0

14、 共价键单元数量：1

2H-Indol-2-one, 3-[[4-(dimethylamino)-1-naphthalenyl]methylene]-1,3-dihydro-, (3Z)-

MFCD04036983

3-(4-dimethylamino-naphthalen-1-ylmethylene)-1,3-dihydro-indol-2-one

(3Z)-3-{[4-(Dimethylamino)-1-naphthyl]methylene}-1,3-dihydro-2H-indol-2-one

3-(4-Dimethylaminonaphthalen-1-ylmethylene)-1,3-dihydroindol-2-one