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【medlife】CCR2 antagonist 4

发表时间:2025-08-13

中文名称    
CCR2 antagonist 4
英文名称    
CCR2 antagonist 4
英文别名    
N-(2-{[(3R)-1-(4-Chlorobenzyl)-3-pyrrolidinyl]amino}-2-oxoethyl)- 3-(trifluoromethyl)benzamide hydrochloride (1:1);N-[2-[[(3R)-1-[(4-chlorophenyl)Methyl]-3-pyrrolidinyl]aMino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoroMethyl)benzaMidehydrochloride;Teijin coMpound 1;N-[2-[[1-[(4-Chlorophenyl)methyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide;hyd;CCR2 antagonist 4
Cas No.    
226226-39-7
分子式    
C21H22Cl2F3N3O2
分子量    
476.32
包装储存    
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years


安全信息
具有一定生物活性,操作时需佩戴手套、护目镜,避免直接接触皮肤和黏膜
废弃处理需遵循实验室化学品安全规范
适用范围
趋化因子受体 CCR2 介导的炎症反应机制研究
单核细胞 / 巨噬细胞迁移相关疾病模型(如动脉粥样硬化、类风湿关节炎)的实验研究
CCR2 靶向药物筛选与药效评估实验


在炎症相关疾病研究中,趋化因子受体 CCR2 的异常激活是驱动单核细胞浸润、加剧病变的关键 —— 而 CCR2 antagonist 4 作为高特异性的 CCR2 抑制剂,就像一把 “精准钥匙”,能选择性阻断 CCR2 与配体(如 MCP-1)的结合,为解析其病理机制提供强大工具。

 

三大核心科研场景,直击疾病机制核心
炎症信号通路的 “解码器”:在体外细胞实验中,它可显著抑制 CCR2 阳性单核细胞的趋化迁移(迁移率降低 70%-90%),通过检测下游 ERK、PI3K 等信号分子的磷酸化水平,清晰揭示 CCR2 介导的信号传导网络,为炎症放大机制提供直接证据。


疾病模型的 “干预探针”:在动脉粥样硬化小鼠模型中,腹腔注射 CCR2 antagonist 4 可减少斑块内巨噬细胞浸润(斑块内 CD68?细胞减少 50% 以上),延缓斑块进展;在类风湿关节炎模型中,能降低关节腔炎症因子(TNF-α、IL-6)水平,缓解关节肿胀,为验证 CCR2 作为疾病治疗靶点的有效性提供可靠数据。
药物研发的 “筛选标杆”:作为已知活性的 CCR2 抑制剂,可作为阳性对照用于新型 CCR2 拮抗剂的高通量筛选,通过比较 IC??值、选择性等参数,快速评估候选化合物的成药潜力,加速靶向药物研发进程。

 

 为什么选择 CCR2 antagonist 4?
高特异性(对 CCR1、CCR3 等其他趋化因子受体交叉反应<1%),避免脱靶干扰;高活性(体外抑制 CCR2-MCP-1 结合的 IC??低至 nM 级),少量使用即可实现显著调控;适配多种实验体系(细胞、组织、动物模型),数据重复性强。
从基础机制研究到潜在药物验证,CCR2 antagonist 4 以 “高特异性 + 强活性” 的优势,助力科研人员精准解析 CCR2 在疾病中的作用。靶向研究,从选择合适的抑制剂开始!

订购: 400-086-2158

来源:https://www.med-life.cn/product/1278070.html

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