1、产品物理参数：
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常用名 |
英文名 |
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CAS号 |
分子量 |
279.678 |
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密度 |
无资料 |
沸点 |
545.7oC at 760 mmHg |
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分子式 |
C9H14ClN3O5 |
熔点 |
197-198 °C(lit.) |
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闪点 |
283.8oC |
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2、技术资料：
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体外研究 |
阿糖胞苷被磷酸化为三磷酸盐形式（Ara-CTP），涉及脱氧胞苷激酶（dCK），其与dCTP竞争结合到DNA中，然后通过抑制DNA和RNA聚合酶的功能阻断DNA合成。与其他急性髓性白血病（AML）细胞相比，阿糖胞苷对野生型CCRF-CEM细胞显示出更高的生长抑制活性，IC50为16 nM [1]。阿糖胞苷明显诱导大鼠交感神经元凋亡10μM，其中100μM显示最高毒性，并在84小时内杀死超过80％的神经元，包括线粒体细胞色素c的释放和caspase-3的激活，以及通过p53敲低可以减弱毒性，并通过bax缺失延迟[2]。 |
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体内研究 |
阿糖胞苷（250 mg / kg）也会导致胎盘生长迟缓，并增加胎盘迷路细胞凋亡，在孕期Slc：Wistar大鼠的胎盘迷路区，从治疗后3小时开始增加，并在恢复到对照水平前6小时达到峰值。 48小时，p53蛋白显着增强，p53转录靶基因如p21，cyclinG1和fas和caspase-3活性[3]。阿糖胞苷对急性白血病非常有效，导致chCytarabineteristic G1 / S阻滞和同步，并以弱剂量相关的方式增加白血病布朗挪威大鼠的存活时间，表明使用更高剂量的阿糖胞苷对其无影响。男性的抗白血病有效性[4]。 |
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激酶实验 |
在无水乙醇中制备阿糖胞苷的储备溶液，并制备阿糖胞苷的连续稀释液。将CCRF-CEM细胞悬浮于补充有10％FBS，0.1％庆大霉素和1％丙酮酸钠的RPMI培养基中。将细胞悬浮在它们各自的培养基中，得到10mL体积的细胞悬浮液，最终密度为3-6×10 4个细胞/ mL。将适量的阿糖胞苷溶液转移至细胞悬浮液中，并继续培养72小时。将细胞离心并重新悬浮于不含阿糖胞苷的新培养基中，并测定最终细胞计数。通过细胞计数与阿糖胞苷浓度的S形曲线拟合分析数据，结果表示为IC 50（抑制细胞生长的阿糖胞苷浓度至对照值的50％）。 |
| 沸点 | 545.7oC at 760 mmHg |
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| 熔点 | 197-198 °C(lit.) |
| 分子式 | C9H14ClN3O5 |
| 分子量 | 279.678 |
| 闪点 | 283.8oC |
| 精确质量 | 279.062195 |
| PSA | 130.83000 |
| 外观性状 | 白色粉末 |
| 储存条件 | 库房通风低温干燥 |
| 稳定性 |
酸性及碱性水溶液中水解生成阿糖尿苷，最稳定pH值为 6.9。 |
| 更多 |
1.性状：本品为白色细小针状结晶或结晶性粉末。无臭。 2.熔点（℃ ）：189-195(分解)。 3.比旋度应：+127°- 133°(10 mg/m1)。 4.溶解度：在水中极易溶解，略溶于甲醇及乙醇，在乙醚中微溶。 |
| 2(1H)-pyrimidinone, 1-β-D-arabinofuranosyl-3,4-dihydro-4-imino-, hydrochloride (1:1) |
| Cytosine, 1-β-D-arabino-furanosyl-, hydrochloride |
| 1-b-D-Arabinofuranosylcytosine Monohydrochloride |
| Cytosine arabinoside hydrochloride |
| 1-(β-D-Arabinofuranosyl)-4-imino-3,4-dihydropyrimidin-2(1H)-one hydrochloride (1:1) |
| 4-amino-1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]pyrimidin-2(1H)-one hydrochloride |
| 1-β-D-Arabinofuranosylcytosine hydrochloride |
| Ara-cytidine hydrochloride |
| 4-Amino-1-b-D-arabinofuranosyl-2(1H)-pyrimidinone Monohydrochloride |
| u 19920a |
| 4-Amino-1-(β-D-arabinofuranosyl)pyrimidin-2(1H)-one hydrochloride (1:1) |
| MFCD00012839 |
| EINECS 200-713-9 |
| 4-Amino-1-(β-D-arabinofuranosyl)-2(1H)-pyrimidinone hydrochloride (1:1) |
| 2(1H)-Pyrimidinone, 4-amino-1-β-D-arabinofuranosyl-, hydrochloride (1:1) |
| 4-amino-1-β-D-arabinofuranosylpyrimidin-2(1H)-one hydrochloride |
