Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。
1、产品物理参数：
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常用名 |
拓扑替康 |
英文名 |
Topotecan |
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CAS号 |
123948-87-8 |
分子量 |
421.446 |
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密度 |
1.5±0.1 g/cm3 |
沸点 |
782.9±60.0 °C at 760 mmHg |
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分子式 |
C23H23N3O5 |
熔点 |
?114 °C(lit.) |
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闪点 |
427.3±32.9 °C |
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2、技术资料：
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体外研究 |
托泊替康（SKF104864）不仅以剂量和时间依赖的方式明显抑制人胶质瘤细胞和胶质瘤干细胞（GSCs）的增殖。根据24小时的IC50值，选择3μM托泊替康（SKF104864）作为最佳给药浓度。此外，拓扑替康（SKF104864）在G0 / G1期和S期诱导细胞周期停滞并促进细胞凋亡。结果显示拓扑替康（SKF104864）以剂量依赖性方式抑制细胞活力。与对照组相比，2,20和40μM的拓扑替康明显抑制细胞活力。拓扑替康（SKF104864）在24小时的IC 50值为2.73±0.25μM的U251细胞，2.95±0.23μM的U87细胞，5.46±0.41μM的GSCs-U251和5.95±0.24μM的GSCs-U87。因此，在随后的实验中选择3μM拓扑替康作为最佳给药浓度[1]。 |
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体内研究 |
NUB-7转移模型，处理14天后处死属于所有4组的动物。与对照相比，TP + PZ处理的动物与PZ相比，低剂量节拍（LDM）托泊替康（TP）和TP +帕唑帕尼（PZ）肝重显着降低。除了TP + PZ之外，在属于所有组的小鼠的肝脏中可见微观肿瘤，证实了TP + PZ控制肝转移的能力。在先前的剂量反应研究中，与每周最大耐受剂量方案（7.5和15 mg / kg）相比，口服节拍托泊替康（0.5,1.0和1.5 mg / kg）的日剂量导致微血管密度降低更多。卵巢癌模型，但每天用1.5 mg / kg治疗的小鼠，口服托泊替康显示食物摄入量减少，抗肿瘤作用较小[2]。 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 782.9±60.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | ?114 °C(lit.) |
| 分子式 | C23H23N3O5 |
| 分子量 | 421.446 |
| 闪点 | 427.3±32.9 °C |
| 精确质量 | 421.163757 |
| PSA | 104.89000 |
| LogP | 1.08 |
| 外观性状 | 淡黄色针状晶体或结晶粉末 |
| 蒸汽密度 | 1.3 (vs air) |
| 蒸汽压 | 0.0±2.8 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.734 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | H2O: soluble |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：112.73 2、 摩尔体积（cm3/mol）：281.3 3、 等张比容（90.2K）：848.8 4、 表面张力（dyne/cm）：82.8 5、 极化率（10-24cm3）：44.69 |
| 更多 |
1.性状：浅黄色针状结晶或结晶粉末。 2.熔点（oC）：213~218 3.溶解性：在水中溶解度大于1mg/ml。 |
| 1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 10-[(dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy- |
| MFCD00866235 |
| 10-[(Dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione |
| Topotecan hydrochloride hydrate |
| 9-[(dimethylamino)methyl]-10-hydroxy-(20S)-camptothecin hydrochloride hydrate |
| Topotecan |
| EINECS 231-595-7 |
