产品资讯|131436-22-1|Cercosporamide参考用途

常用名

Cercosporamide

英文名

Cercosporamide

CAS号

131436-22-1

分子量

331.277

密度

1.7±0.1 g/cm3

沸点

582.5±50.0 °C at 760 mmHg

分子式

C16H13NO7

熔点

无资料

闪点

306.1±30.1 °C

体外研究

尾孢菌素是一种广谱天然抗真菌化合物，实际上是一种选择性和高效的真菌Pkc1激酶抑制剂[1]。尾孢菌素是一种抗真菌剂，最近被证明可作为独特的Mnk抑制剂，具有抗白血病特性。 Cercosporamide是AML细胞中Ser209的eIF4E磷酸化的有效抑制剂，并且对AML患者的原始白血病祖细胞（CFU-L）产生有效的抑制作用。为了确定Cercosporamide是否对白血病细胞的细胞增殖和活力表现出负调节作用，进行MTT测定。当U937细胞在存在或不存在增加剂量的Cercosporamide的情况下孵育时，发现了剂量依赖性的细胞生长抑制。当检测尾孢菌素对MM6和K562细胞的作用时，可以看到具有可比较结果的类似实验[2]。

体内研究

单独使用Cercosporamide或Ara-C治疗可显着抑制异种移植物的生长（10 mg / kg每日两次Cercosporamide，P <0.011; Cercosporamide每日20 mg / kg，P <0.006; Ara-C P <0.0374） ）。 Cercosporamide 10 mg / kg每日两次加Ara-C的组合明显比单独使用任何一种药物更有效（P <0.0009 vs Cercosporamide; P = 0.005 vs Ara-C; P <0.0001 vs任一载体）。与Ara-C联合使用的尾孢菌素（20 mg / kg，每日一次）显示出相似的效果，显着抑制肿瘤生长与captisol（P <0.0001）或水（P = 0.0003），但与单独使用Cercosporamide无显着差异（ 20 mg / kg）或单独使用Ara-C [2]。