NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂,Ki 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂,以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
1、产品物理参数:
常用名
英文名
CAS号
分子量
251.285
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
549.2±60.0 °C at 760 mmHg
分子式
C11H17N5O2
熔点
252.5-253.7 °C(lit.)
闪点
286.0±32.9 °C
2、技术资料:
体外研究
NU6027(1 nM-100μM;48 h)抑制GI50为10±6μM的人类肿瘤细胞的生长[1]。NU6027(0.1-25μM;24 h)抑制GM847KD细胞中ATR活性,IC50为2.8μM。NU6027(1-10μM;24小时)抑制MCF7细胞中ATR活性,IC50为6.7±2.3μM[2]。NU6027(4或10μM;24 h)减弱MCF7细胞DNA损伤后的G2/M阻滞[2]。NU6027(10μM;24小时)显著降低对照组和PF-01367338处理的V-C8 B2细胞中的RAD51病灶[2]。NU6027(4μM;24小时)可抑制PF-01367338治疗的RAD51病灶阳性细胞的增加82%。Western Blot分析[2]细胞系:MCF7细胞浓度:0、1、5、10μM孵育时间:24 h结果:对CDK2介导的pRbT821的抑制率为42±27%,而pCHK1S345的抑制率为70±12%。
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
549.2±60.0 °C at 760 mmHg
熔点
252.5-253.7 °C(lit.)
分子式
C11H17N5O2
分子量
251.285
闪点
286.0±32.9 °C
精确质量
251.138229
PSA
117.21000
LogP
3.71
外观性状
lavender
蒸汽压
0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率
1.699
储存条件
2-8°C
水溶解性
DMSO: 15 mg/mL
6-(Cyclohexylmethoxy)-5-nitroso-2,4-pyrimidinediamine
4-cyclohexylmethoxy-5-nitrosopyrimidine-2,6-diamine
2,6-Diamino-4-cyclohexylmethoxy-5-nitroso pyrimidine
NU6027
NW1
1e1x
6-CYCLOHEXYLMETHYLOXY-5-NITROSO-PYRIMIDINE-2,4-DIAMINE
2,4-Pyrimidinediamine, 6-(cyclohexylmethoxy)-5-nitroso-