产品资讯|199986-75-9|CVT-313参考用途

常用名

CVT-313

英文名

CVT-313

CAS号

199986-75-9

分子量

400.47500

密度

1.3g/cm3

沸点

652.3oC at 760 mmHg

分子式

C20H28N6O3

熔点

无资料

闪点

348.3oC

体外研究

CVT-313已被证明可抑制其他激酶，但IC50值更高，即CDK1（IC50 =4.2μM），CDK4 D1（IC50 =215μM）和MAPK / PKA / PKC（IC50> 1.25 mM），与CDK2相比（IC50 =0.5μM）。 CVT-313在浓度为5-20μM时对细胞增殖有显着影响[1]。 CVT-313是一种有效的CDK2抑制剂，可从嘌呤类似物库中鉴定，体外IC50为0.5μM。抑制作用相对于ATP（Ki = 95 nM）是竞争性的，并且选择性CVT-313对其他非相关的ATP依赖性丝氨酸/苏氨酸激酶没有影响。当添加到CDK1或CDK4时，对于酶活性的半数最大抑制，需要8.5和430倍更高浓度的CVT-313。使用正常和肿瘤人/鼠细胞系，测量CVT-313对细胞增殖的作用。生长抑制的IC50范围为1.25至20μM[2]。

激酶实验

对于激酶测定，将纯化的CDC5L（295-795）-His6与[γ-32P] ATP，COS-7细胞提取物混合，并在100μL20mMHEPES，pH 7.5,50mM NaCl，2mM MnCl 2中孵育10将mM MgCl 2,0.5％NP-40,0.5mM PMSF，5mM苯甲脒盐酸盐，5mM NaF，1mM NaVO 3和特异性抑制剂在30℃下保持10分钟。细胞提取物作为激酶活性来源于亚汇合，血清刺激的COS-7细胞制备，该细胞在20mM HEPES-NaOH，pH 7.5,50mM NaCl，1％Triton X-100,10％甘油，蛋白酶和磷酸酶抑制剂中裂解。 。通过在15％聚丙烯酰胺-SDS凝胶中电泳分离磷酸化蛋白质。特异性抑制剂包括20μM星形孢菌素，10μM染料木黄酮，1μMCVT-313,10μMRp-MB-cAMPS和50μMPD98059[1]。