沙利度胺用途Thalidomide 最初是一种镇静剂，能够抑制 ereblon （cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分），Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。 |
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沙利度胺作用沙利度胺是谷氨酸（α-邻苯二甲酰亚氨基 - 戊二酰亚胺）的合成衍生物，具有致畸，免疫调节，抗炎和抗血管生成特性。体外活性：沙利度胺选择性地抑制脂多糖和其他激动剂刺激人体单核细胞生产肿瘤坏死因子α。沙利度胺通过增强mRNA降解发挥其对肿瘤坏死因子α的抑制作用。沙利度胺通过诱导细胞凋亡和G1期生长停滞直接作用在MM细胞系以及抗美法仑，盐酸阿霉素和地塞米松的病人的MM细胞。体内活性：200 mg/kg 沙利度胺导致在兔子体内血管化角膜区的抑制，抑制率在三个实验中从30％到51％。 |
1、产品物理参数：
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常用名 |
英文名 |
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CAS号 |
分子量 |
258.229 |
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密度 |
1.5±0.1 g/cm3 |
沸点 |
509.7±43.0 °C at 760 mmHg |
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分子式 |
C13H10N2O4 |
熔点 |
269-271°C |
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闪点 |
262.1±28.2 °C |
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2、技术资料：
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体外研究 |
沙利度胺最初作为一种镇静剂被推广，具有免疫调节，抗炎和抗血管生成的癌症特性，并且靶向ereblon（CRBN），它是cullin-4 E3泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分，其Kd为? 250 nM [1]。沙利度胺（50μg/ mL）增强了依替替尼对PC9和A549细胞增殖的抗肿瘤活性，这种作用与细胞凋亡和细胞迁移有关。此外，沙利度胺和依替替尼抑制PC9细胞中的EGFR和VEGF-R2途径[3]。 |
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体内研究 |
沙利度胺（100mg / kg，口服）抑制胶原沉积，下调α-SMA和I型胶原蛋白的mRNA表达水平，并显着降低RILF小鼠中的促炎细胞因子。沙利度胺通过抑制ROS和下调依赖于Nrf2状态的TGF-β/ Smad通路来减轻RILF [2]。沙利度胺（200 mg / kg，po）联合icotinib在携带PC9细胞的裸鼠体内显示出协同的抗肿瘤作用，抑制肿瘤生长并促进肿瘤死亡[3]。 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 509.7±43.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 269-271°C |
| 分子式 | C13H10N2O4 |
| 分子量 | 258.229 |
| 闪点 | 262.1±28.2 °C |
| 精确质量 | 258.064056 |
| PSA | 83.55000 |
| LogP | 0.54 |
| 外观性状 | 白色固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.646 |
| 储存条件 |
本品密封避光干燥保存。 |
| 稳定性 | Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents. |
| 水溶解性 | 45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 0.6 mg/mL | <0.1 g/100 mL at 22 oC |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：62.35 2、 摩尔体积（cm3/mol）：171.7 3、 等张比容（90.2K）：496.5 4、 表面张力（dyne/cm）：69.9 5、 极化率（10-24cm3）：24.71 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:1 5.互变异构体数量:8 6.拓扑分子极性表面积83.6 7.重原子数量:19 8.表面电荷:0 9.复杂度:449 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:1 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| EINECS 200-031-1 |
| (±)-Thalidomide |
| Softenon |
| Thalomide |
| )-Thalidomide |
| 2-(2,6-dioxopipéridin-3-yl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione |
| Neurodyn |
| 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione |
| 2-(2,6-Dioxo-3-piperidinyl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione |
| Neosedyn |
| UNII:4Z8R6ORS6L |
| (±)-2-(2,6-Dioxo-3-piperidinyl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione |
| Neosydyn |
| 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione |
| N-(2,6-Dioxo-3-piperidinyl)phthalimide |
| Talidomide [DCIT] |
| Contergan |
| 1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)- |
| 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-1H-isoindol-1,3(2H)-dion |
| Thalidomide |
| MFCD00153873 |
| 5-22-13-00224 |
| Pomalidomide Impurity 9 |
