1、产品物理参数：
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常用名 |
4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 |
英文名 |
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CAS号 |
分子量 |
581.490 |
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密度 |
1.4±0.1 g/cm3 |
沸点 |
无资料 |
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分子式 |
C30H30Cl2N4O4 |
熔点 |
无资料 |
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闪点 |
无资料 |
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2、技术资料：
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体外研究 |
Nutlin 3a（Nutlin-3a）是一种抑制MDM2，激活野生型p53并诱导细胞凋亡的治疗剂，作为TP53野生型卵巢癌的治疗化合物。具有野生型TP53的三种细胞系（HOC-7，OVCA429和A2780）对Nutlin 3a高度敏感（IC 50 = 4至6μM）。 SKOV3细胞对Nutlin 3a的IC50为38μM。两种具有TP53野生型的卵巢透明细胞系（TOV21G和OVAS）对Nutlin 3a的生长抑制（IC50分别为14和25μm）相对于TP53突变细胞系相对更敏感[1]。 Nutlin 3a（Nutlin-3a）是Nutlin-3的活性对映体。 Nutlin 3a是一种高选择性MDM2拮抗剂和p53诱导剂。与10μMNutlin3a一起温育7天导致NIH / 3T3细胞生长> 90％的抑制，但不影响MEF的增殖，其中药物的两个靶标都被消除。 Nutlin 3a有效地抑制所有细胞系中的细胞周期进展，使S期隔室耗尽至0.2-2％并增加G1期和G2期/ M期隔室，表明G1和G2停滞。 p53靶点p21和MDM2在Nutlin 3a加入后3小时显着升高，并在8小时达到最大水平。 Nutlin 3a在40小时后诱导约60％的SJSA-1和MHM细胞凋亡，60小时后分别增加（分别为85％和65％）[2]。 |
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体内研究 |
Nutlin 3a（Nutlin-3a）在所有模型中均有效，平均肿瘤生长抑制≥98％。 Nutlin 3a以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长，最高剂量（200mg / kg）显示出显着的肿瘤缩小（8个部分和1个完全消退）。已建立的SJSA-1和MHM骨肉瘤异种移植物与Nutlin 3a引起广泛的肿瘤消退[2]。 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C30H30Cl2N4O4 |
| 分子量 | 581.490 |
| 精确质量 | 580.164429 |
| PSA | 83.47000 |
| LogP | 2.77 |
| 外观性状 | white to beige |
| 折射率 | 1.648 |
| 储存条件 | ?20°C |
| 水溶解性 | DMSO: soluble5mg/mL, clear |
| Nutlin-3 |
| 2-Piperazinone, 4-[[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]- |
| 4-({4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-[4-methoxy-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-4,5-dihydro-1H-imidazol-1-yl}carbonyl)piperazin-2-one |
| 4-({(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-[4-methoxy-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-4,5-dihydro-1H-imidazol-1-yl}carbonyl)piperazin-2-one |
| UNII:53IA0V845C |
| 2-Piperazinone, 4-[[4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]- |
| Piperazinone, 4-[[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-, rel-;4-[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one |
| 4-{[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-1-yl]carbonyl}-2-piperazinone |
| Nutlin-3a |
| 4-{[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-1-yl]carbonyl}-2-piperazinone |
| Nutlin (3a) |
| NUTLIN 3A |
