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内部资料|327031-55-0|MED11396产品介绍

发表时间:2021-03-16


 

VLX600用途

VLX600 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 的铁螯合抑制剂。VLX600 导致线粒体功能障碍,并导致向糖酵解的强烈转变。VLX600 对恶性细胞表现出选择性的细胞毒活性,并诱导自噬 (autophagy)。具有抗癌活性。



1、产品物理参数:

常用名

VLX600

英文名

VLX600

CAS

327031-55-0

分子量

317.35

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C17H15N7

熔点

无资料

闪点

无资料

 

 

 

2、技术资料:

体外研究

VLX6006μM72小时)诱导自噬反应[2]VLX600HCT116球体具有细胞毒性。VLX600诱导HIF-1α依赖性糖酵解反应。VLX600抑制HCT116细胞的耗氧量。VLX600通过一种与HIF-1α无关的机制抑制mTOR下游效应子4EBP1p70-S6K的磷酸化。VLX600优先导致癌细胞而非正常细胞的ATP水平降低[2]。细胞增殖实验[2]细胞株:HCT116HT29SW620HT8DLDRKO细胞浓度:0.1110100μM培养时间:72h结果:抑制了这些细胞的增殖。Western Blot分析[2]细胞株:HCT116细胞浓度:6μM孵育时间:72小时结果:诱导LC3-II

体内研究

VLX60016?mg/kg;静脉注射;连续16天每三天)在人类肿瘤异种移植中显示抗肿瘤活性[2]。动物模型:NMRI-nu/nu小鼠(HCT116HT29结肠癌异种移植瘤)[2]剂量:16?mg/kg,静脉给药;第3天,连续给药16天。结果:HCT116HT29结肠癌异种移植瘤均有抗肿瘤活性。


3、VLX600物理化学性质

分子式 C17H15N7
分子量 317.35

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