雷公藤红素作用
1，细胞毒活性。体外对P388和一组人癌细胞株有强的非特异性的细胞毒活性。
2，免疫调节作用。明显抑制小鼠脾细胞中溶血空斑细胞的形成。明显抑制小鼠迟发超敏反应。
3，抗炎作用。0.5mg/kg时，显著抑制大鼠棉球肉芽肿的形成。0.1～1.0μg/mL时，抑制由酵母糖诱导的PGE2的产生; 1.0μg/mL时，抑制巨噬细胞的吞噬作用。
4，雷公藤红素的抗过氧化作用为生育酚的15倍，IC50为7μM。抑制线粒体膜内外的过氧化作用，直接清除自由基。
5，雷公藤红素能延长戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间。
6，免疫抑制作用： 抑制小鼠由PHA、ConA、LPS等诱导的脾细胞增殖，抑制淋巴细胞增殖。
7，抑制豚鼠体外精子的受精能力，活性明显强于乙酸棉酚。
8，抗关节炎作用。抑制小鼠腹腔巨噬细胞内外白介素-1的活性，抑制小鼠脾细胞产生白介素-2，降低兔滑膜细胞释放PGE2。
1、产品物理参数：
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常用名
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雷公藤红素
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英文名
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Celastrol
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CAS号
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34157-83-0
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分子量
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450.610
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密度
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1.2±0.1 g/cm3
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沸点
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645.7±55.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C29H38O4
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熔点
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185-200oC
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闪点
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358.3±28.0 °C
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2、技术资料：
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体外研究
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Tripterin（Celastrol）以浓度依赖性方式显着抑制PC-3细胞中的蛋白酶体胰凝乳蛋白酶活性;在2.5μM时，它达到约55％的抑制，与其对纯化的20S蛋白酶体的效力（IC 50 =2.5μM）相当。此外，观察到IκB-α，Bax和p27水平增加，三种众所周知的用Celastrol处理的PC-3细胞中蛋白酶体的靶蛋白[1]。
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体内研究
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用Tripterin（Celastrol）（1-3mg / kg /天，腹膜内注射，1-31天）治疗携带PC-3肿瘤的裸鼠导致肿瘤生长的显着抑制（65-93％）[1]。用3和6 mg / kg Tripterin（Celastrol）治疗后，丙二醛（MDA）水平分别显着下降35.2％和36.7％（P <0.05）。用3和6mg / kg Tripterin（Celastrol）治疗显着恢复GSH水平（P <0.05）至几乎正常水平[2]。
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激酶实验
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将纯化的兔20S蛋白酶体（0.1μg）与40μL各种荧光肽底物在100μL测定缓冲液（20mM Tris-HCl，pH 7.5）中，在不同浓度的Celastrol或Oridonin存在下或在溶剂DMSO中孵育在37℃下保持2小时，然后测量每种蛋白酶体活性的抑制[1]。
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3、雷公藤红素物理化学性质
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密度
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1.2±0.1 g/cm3
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沸点
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645.7±55.0 °C at 760 mmHg
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熔点
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185-200oC
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分子式
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C29H38O4
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分子量
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450.610
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闪点
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358.3±28.0 °C
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精确质量
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450.277008
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PSA
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74.60000
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LogP
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7.08
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外观性状
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红色结晶粉末
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蒸汽压
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0.0±4.4 mmHg at 25°C
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折射率
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1.602
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储存条件
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Store at -20°C
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4、雷公藤红素英文别名
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Celasterol
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(2R,4aS,6aS,12bR,14aS,14bR)-10-Hydroxy-2,4a,6a,9,12b,14a-hexamethyl-11-oxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,11,12b,13,14,14a,14b-tetradecahydro-2-picenecarboxylic acid
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Celastrol
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2-Picenecarboxylic acid, 1,2,3,4,4a,5,6,6a,11,12b,13,14,14a,14b-tetradecahydro-10-hydroxy-2,4a,6a,9,12b,14a-hexamethyl-11-oxo-, (2R,4aS,6aS,12bR,14aS,14bR)-
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Tripterine
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(2R,4aS,6aS,12bR,14aS,14bR)-10-Hydroxy-2,4a,6a,9,12b,14a-hexamethyl-11-oxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,11,12b,13,14,14a,14b-tetradecahydropicene-2-carboxylic acid
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MFCD03424073
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TRIPTERIN
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