1、产品物理参数：
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常用名 |
HKI-357 |
英文名 |
HKI-357 |
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CAS号 |
848133-17-5 |
分子量 |
574.04500 |
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密度 |
无资料 |
沸点 |
无资料 |
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分子式 |
C31H29ClFN5O3 |
熔点 |
无资料 |
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闪点 |
无资料 |
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HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
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描述 |
HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。 |
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相关类别 |
研究领域 >> 癌症 信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR |
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靶点 |
EGFR:34 nM (IC50) ErbB2:33 nM (IC50) |
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体外研究 |
HKI-357（0.01-10μM）能有效地抑制配体诱导的EGFR自磷酸化及其下游信号传导，如AKT和MAPK磷酸化在NCI-H1975细胞中的作用[1]。HKI-357也能有效抑制携带delE746-A750-EGFR突变的NCI-H1650细胞的EGFR自磷酸化（在Y1068残基处测定）和AKT和MAPK磷酸化[1]。Western Blot分析[1]细胞株：NCI-H1975支气管肺泡细胞株浓度：0.01,0.01,0.1,1,10μM孵育时间：结果：抑制配体诱导的EGFR自磷酸化及其下游信号AKT和MAPK磷酸化。 |
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参考文献 |
[1]. Kwak EL, et al. Irreversible inhibitors of the EGF receptor may circumvent acquired resistance to gefitinib. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 May 24;102(21):7665-70. |
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分子式 |
C31H29ClFN5O3 |
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分子量 |
574.04500 |
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精确质量 |
573.19400 |
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PSA |
106.23000 |
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LogP |
6.74798 |
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HKI 357 |
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L-733,060 hydrochloride |
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UNII-39R3638KZ6 |
